2月20日，羅氏宣布Giredestrant的上市申請獲得FDA受理，用于聯(lián)合依維莫司治療既往接受過內(nèi)分泌療法治療且攜帶ESR1突變的ER+/HER2-局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。PDUFA日期為2026年12月18日。如果獲批，該組合療法將成為乳腺癌患者在CDK4/6抑制劑經(jīng)治后可用的首個(gè)SERD全口服方案。

Giredestrant是羅氏自主研發(fā)的一款下一代口服選擇性雌激素受體降解劑（SERD）和完全拮抗劑，旨在阻止雌激素與雌激素受體（ER）結(jié)合，誘導(dǎo)其降解，從而阻止或減緩癌細(xì)胞的生長。

此次NDA是基于III期evERA研究的積極結(jié)果。結(jié)果顯示，在意向治療（ITT）人群中，Giredestrant組和對照組經(jīng)研究者評估的無進(jìn)展生存期（PFS）分別為8.77個(gè)月和5.49個(gè)月（HR=0.56）；在ESR1突變亞組中，Giredestrant組和對照組經(jīng)研究者評估的PFS分別為9.99個(gè)月和5.45個(gè)月（HR=0.38）。

安全性方面，Giredestrant聯(lián)合依維莫司的耐受性良好，不良事件與各自單藥在既往研究中的已知安全性一致，未觀察到新的安全性信號(hào)。

乳腺癌仍然是女性癌癥相關(guān)死亡的第一大原因，也是第二大常見癌癥類型。全球每年約有230萬女性確診乳腺癌，67萬人死亡。ER+乳腺癌約占乳腺癌病例的70%。盡管相關(guān)治療已取得進(jìn)步，但由于其生物學(xué)復(fù)雜性，該類人群的治療仍然非常具有挑戰(zhàn)性。患者經(jīng)常面臨疾病進(jìn)展、治療副作用和內(nèi)分泌治療耐藥的風(fēng)險(xiǎn)。內(nèi)分泌治療耐藥人群，尤其是接受過CDK抑制劑治療的患者，疾病進(jìn)展的風(fēng)險(xiǎn)會(huì)有所提高，并且預(yù)后不良。這類人群迫切需要更有效的療法。

目前，全球已有四款口服SERD藥物順利完成III期研究，另外三款為艾拉司群（Menarini）、imlunestrant（禮來）和camizestrant（阿斯利康）。其中，艾拉司群在III期中選擇的對照方案為氟維司群或阿那曲唑或來曲唑或依西美坦，imlunestrant在III期EMBER-3研究中選擇的對照方案為氟維司群聯(lián)合依西美坦，camizestrant在III期研究中選擇的對照方案為阿那曲唑或來曲唑聯(lián)合哌柏西利或阿貝西利或瑞柏西利。

禮來的imlunestrant已在2025年9月在美國獲批上市，用于治療至少一線內(nèi)分泌療法后疾病進(jìn)展且攜帶ESR1突變的ER+/HER2-晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌成人患者。

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