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減重轉(zhuǎn)向精準(zhǔn)調(diào)控 中國(guó)藥企發(fā)布全球首個(gè)偏向型GLP-1受體激動(dòng)劑

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GLP-1藥物市場(chǎng)正經(jīng)歷爆發(fā)式增長(zhǎng)。據(jù)高盛2025年研報(bào)顯示,預(yù)計(jì)2030年全球抗肥胖癥藥物市場(chǎng)規(guī)模仍將達(dá)到950億美元,較2023年約60億美元的年銷售額實(shí)現(xiàn)十余倍增長(zhǎng),到2035年更有望觸及1200億美元關(guān)口。

在中國(guó),根據(jù)國(guó)家疾控中心既往發(fā)布的報(bào)告及2025年行業(yè)分析綜合判斷,成人超重/肥胖率合計(jì)達(dá)50.7%(超重34.3%、肥胖16.4%),糖尿病患者達(dá)1.4億,其中超60%合并肥胖,形成巨大的未滿足醫(yī)療需求。

巨大的市場(chǎng)份額加劇了藥企間競(jìng)爭(zhēng)緊迫感。近年,偏向型GLP-1受體激動(dòng)劑誕生,也標(biāo)志著代謝疾病治療從"廣泛激活"向"精準(zhǔn)調(diào)控"的根本性轉(zhuǎn)變。

基于2012年諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)得主Robert Lefkowitz對(duì)GPCR偏向激動(dòng)機(jī)制的開(kāi)創(chuàng)性研究,中國(guó)創(chuàng)新藥企先為達(dá)生物研發(fā)的埃諾格魯肽(XW003)目前實(shí)現(xiàn)了突破性領(lǐng)先,其核心優(yōu)勢(shì)在于全球首個(gè)通過(guò)臨床試驗(yàn)驗(yàn)證的 cAMP 偏向型 GLP-1 受體激動(dòng)劑身份,將諾獎(jiǎng)理論轉(zhuǎn)化為臨床可及的治療價(jià)值。

同時(shí),全球首個(gè)cAMP偏向型GLP-1受體激動(dòng)劑埃諾格魯肽(XW003),其III期臨床研究(SLIMMER)結(jié)果已在2025年第85屆美國(guó)糖尿病協(xié)會(huì)(ADA)科學(xué)會(huì)議上作口頭報(bào)告,并全文發(fā)表于國(guó)際頂級(jí)醫(yī)學(xué)期刊《柳葉刀·糖尿病與內(nèi)分泌學(xué)》。

這項(xiàng)在中國(guó)36個(gè)中心開(kāi)展的多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照研究,共入組664例肥胖(BMI≥28kg/m2)或超重(24kg/m2≤BMI<28kg/m2)且伴至少一種體重相關(guān)合并癥的患者,經(jīng)過(guò)48周治療,埃諾格魯肽2.4mg組展現(xiàn)出卓越的減重效果、代謝收益以及安全性?!酒骄w重較基線下降15.4%(安慰劑校正后為15.1%),92.8%的受試者實(shí)現(xiàn)≥5%的臨床意義體重下降,63.5%的受試者減重超15%,27.5%減重超20%,顯著優(yōu)于現(xiàn)有非偏向型GLP-1藥物】

在糖尿病治療領(lǐng)域,埃諾格魯肽的III期研究(EECOH-2)同樣取得突破:在二甲雙胍控制不佳的2型糖尿病患者中,治療32周后糖化血紅蛋白較基線平均降幅達(dá)1.91%,且療效穩(wěn)定持續(xù)至52周。

目前先為達(dá)生物已在中國(guó)提交埃諾格魯肽的上市申請(qǐng),并啟動(dòng)國(guó)內(nèi)首個(gè)GLP-1方案切換設(shè)計(jì)的頭對(duì)頭研究(SLIMMER-UP-SWITCH),直接對(duì)比其與司美格魯肽在肥胖患者中的療效與安全性。

中國(guó)創(chuàng)新的突破不止于單靶點(diǎn)藥物。信達(dá)生物自主研發(fā)的 GCG/GLP-1 雙受體激動(dòng)劑瑪仕度肽(IBI362)已在 2025 年實(shí)現(xiàn) "減重 + 降糖" 雙適應(yīng)癥獲批 ——6 月獲批成人肥胖 / 超重長(zhǎng)期體重控制,9 月新增 2 型糖尿病血糖控制適應(yīng)癥,成為全球首個(gè)獲批的 GCG/GLP-1 雙受體激動(dòng)劑。



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