牛和馬累了知道休息，而“牛馬”累了，只會(huì)給自己買杯咖啡“續(xù)命”。

現(xiàn)如今，許多人已然離不開咖啡，不僅依賴于它的提神醒腦，也深陷其抗氧化、防癌的功能無法自拔。而咖啡作為飲品界的“明星選手”，還有很多驚喜是我們不知道的。

近日，中國科學(xué)院昆明植物研究所、中國科學(xué)院大學(xué)研究團(tuán)隊(duì)在國際期刊Beverage Plant Research上發(fā)表了一項(xiàng)突破性成果。他們首次從烘焙阿拉比卡咖啡豆中鑒定出6種全新的二萜酯類化合物，其中3種被命名為“咖啡醛A、B、C”，這些成分均能顯著抑制α-葡萄糖苷酶活性，且活性均強(qiáng)于常用降糖藥阿卡波糖。

DOI: 10.48130/bpr-0024-0035

正式了解之前，我們先來看看α-葡萄糖苷酶是何來頭？

α-葡萄糖苷酶是一種在碳水化合物消化過程中起關(guān)鍵作用的酶，主要負(fù)責(zé)將飲食中的復(fù)雜碳水化合物（如寡糖，多糖）分解為可被人體吸收的單糖（如葡萄糖），在碳水化合物代謝中起關(guān)鍵作用，直接影響血糖水平。

而抑制α-葡萄糖苷酶活性，則意味著可以減緩葡萄糖的生成速度，從而輔助降糖。

作為打工人的“續(xù)命水”，咖啡竟還有“降糖”功效，真是讓人驚喜不已。那么，它的“降糖”功力如何呢？

研究團(tuán)隊(duì)對(duì)咖啡醛A、B、C進(jìn)行α-葡萄糖苷酶抑制活性測(cè)試后發(fā)現(xiàn)，它們均可以在糖分吸收過程中“踩剎車”。

而最讓人驚喜的，是它們的控糖表現(xiàn)。研究團(tuán)隊(duì)對(duì)其中3種高含量化合物（1-3）進(jìn)行了活性驗(yàn)證，結(jié)果發(fā)現(xiàn)：相較于常用降糖藥阿卡波糖（IC50值為60.71±16.45μM），咖啡醛A的IC50值為45.07±3.16μM，咖啡醛B的IC50值為24.40±0.33μM，咖啡醛C的IC50值為17.50±2.86μM。

這意味著咖啡醛A、B、C的α-葡萄糖苷酶抑制活性均優(yōu)于阿卡波糖，其中咖啡醛C的活性最強(qiáng)，是阿卡波糖的3倍多。

化合物1?3的結(jié)構(gòu)及其對(duì)α-葡萄糖苷酶的IC50值

同時(shí)，另外3種微量新型二萜酯類化合物也被研究團(tuán)隊(duì)“敏銳捕捉”，它們與前3種（咖啡醛A、B、C）擁有相同的二萜骨架，僅脂肪酸鏈結(jié)構(gòu)有差異。這也就意味著這些“成員”的出現(xiàn)會(huì)讓整個(gè)咖啡二萜類“家族”進(jìn)一步壯大。

那么，研究人員是如何發(fā)現(xiàn)這些“寶藏成分”的呢？

傳統(tǒng)研究方法的費(fèi)時(shí)費(fèi)力且盲目性大，這次研究團(tuán)隊(duì)“靈機(jī)一動(dòng)”，將核磁共振（NMR）和液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用（LC-MS/MS）兩種技術(shù)結(jié)合，打出了一套更高效的“活性成分挖掘拳”。

為了高效找到目標(biāo)成分，他們?cè)O(shè)計(jì)了一套“活性導(dǎo)向”的三步研究策略：

第一步：快速“篩圈”：鎖定活性組分。研究人員先將咖啡豆的二萜提取物分成19個(gè)組分，然后用1H-NMR（核磁共振氫譜）對(duì)每個(gè)組分進(jìn)行快速檢測(cè)。同時(shí)，他們對(duì)這19個(gè)組分進(jìn)行α-葡萄糖苷酶抑制活性測(cè)試，然后通過聚類熱圖分析，將成分相似的組分歸類，快速排除無活性的組分，鎖定了活性最強(qiáng)的Fr.9-Fr.13組。

第二步：精準(zhǔn) “提純”：鑒定高含量活性成分。研究人員從活性最強(qiáng)組選取代表進(jìn)行13C-DEPTNMR檢測(cè)，再用半制備高效液相色譜（HPLC）進(jìn)一步提純，得到3種純度較高的新型化合物，隨后確定其化學(xué)結(jié)構(gòu)。

第三步：“順藤摸瓜”：找到微量同類成分。研究人員通過搭建LC-MS/MS分子網(wǎng)絡(luò)，通過已發(fā)現(xiàn)的3種高含量活性成分的特征碎片信號(hào)，在分子網(wǎng)絡(luò)中找到結(jié)構(gòu)相似的節(jié)點(diǎn)，最終鑒定出另外3種微量新型二萜酯類化合物。

烘焙咖啡中生物活性成分的發(fā)現(xiàn)策略

不過，研究人員如此費(fèi)力的找出新型二萜酯類化合物，它們究竟是如何減慢糖分吸收從而達(dá)到控糖效果的呢？

其實(shí)，核心還是在于抑制α-葡萄糖苷酶。

我們所攝入的碳水化合物，需要在α-葡萄糖苷酶的“調(diào)教”下分解成葡萄糖，然后被腸道吸收，從而升高血糖。而這些新型二萜酯類化合物，它是α-葡萄糖苷酶的“死對(duì)頭”，專門給它搞破壞，不讓其分解碳水化合物，從而讓葡萄糖的吸收速度大打折扣。

如此一來，對(duì)于需要控糖甚至降糖的人而言，簡直就是天大的好事！

當(dāng)然，對(duì)于咖啡這個(gè)“多邊形戰(zhàn)士”而言，控糖不過是其眾多優(yōu)點(diǎn)毫不起眼的一個(gè)，它還可以抑制癌細(xì)胞生長，達(dá)到抗癌作用；甚至能清除體內(nèi)自由基，減輕炎癥反應(yīng)，降低慢性疾病風(fēng)險(xiǎn)。

此外，本研究不僅為咖啡降糖添加了新證，還提出了一種面向活性化合物的分離策略，對(duì)于未來應(yīng)用于其他食品中活性代謝物的靶向分離提供的思路，從而可能會(huì)讓研究人員挖掘到其它更多食物的“健康密碼”，這無疑是造福人類。

因此，打工人不要再為每天喝咖啡而產(chǎn)生負(fù)罪感了。它可不止提神醒腦，對(duì)于健康也有諸多益處。

參考資料：

[1]Hu G, Quan C, Al-Romaima A, Dai H, Qiu M. 2025. Bioactive oriented discovery of diterpenoids in Coffea arabica basing on 1D NMR and LC-MS/MS molecular network. Beverage Plant Research 5: e004 doi: 10.48130/bpr-0024-0035

來源 | 梅斯學(xué)術(shù)

撰文 | 江畔

編輯 | 木白

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