12月15日，歌禮宣布，ASC50在美國開展的一項隨機、雙盲、安慰劑對照的1期臨床試驗取得積極頂線結(jié)果，該試驗是在健康受試者中進行的單劑量遞增（SAD）研究，旨在評估ASC50的安全性、耐受性、藥代動力學(xué)及外周循環(huán)的白細胞介素-17A（IL-17A）靶向結(jié)合特征。46名健康受試者接受了10毫克、30毫克、100毫克、200毫克、400毫克或600毫克ASC50，或匹配的安慰劑給藥。該研究的目標(biāo)包括評估安全性、耐受性、藥代動力學(xué)和靶向結(jié)合效果。

ASC50為歌禮自主研發(fā)的口服小分子IL-17靶向抑制劑，IL-17在銀屑病等多種自身免疫及炎癥性疾病中已獲充分的生物學(xué)驗證。

關(guān)鍵發(fā)現(xiàn)

• 單次口服給藥10毫克、30毫克、100毫克、200毫克、400毫克和600毫克ASC50后，其消除半衰期（elimination half-life）分別為43、89、91、87、104和85小時，支持每日一次或有望支持每周一次口服給藥。

• 單次口服給藥后，ASC50展現(xiàn)出顯著的靶向結(jié)合效果，表現(xiàn)為血漿中IL-17A水平升高，對于較高劑量的ASC50，該效應(yīng)可持續(xù)至給藥后第7天。

• 在10毫克至600毫克劑量范圍內(nèi)，ASC50具有與劑量成比例（dose-proportional）的藥代動力學(xué)特征。

• 在頭對頭研究中，在非人靈長類動物口服給藥后，與另一款目前處于臨床開發(fā)階段的口服小分子IL-17抑制劑相比，ASC50顯示出更高的絕對口服生物利用度、更高的藥物暴露量、更長的半衰期以及更低的清除率。

• 在SAD研究中，ASC50安全且耐受性良好。所有不良事件（AE）均為輕度（1級）且持續(xù)時間短。未有報告嚴(yán)重不良事件（SAE）。該研究未有受試者退出。未檢測到肝臟安全性信號。

基于良好的安全性、耐受性、藥代動力學(xué)及顯著的靶向結(jié)合效果，ASC50已推進至下一階段在輕度至中度斑塊狀銀屑病受試者中進行的臨床開發(fā)（多劑量遞增研究）。

參考資料：
[1]歌禮宣布有望成為同類最佳口服小分子IL-17抑制劑ASC50美國I期研究取得積極的頂線結(jié)果. From https://www.prnasia.com/story/516013-1.shtml

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