近期，阿美替尼第五項(xiàng)適應(yīng)癥獲批，用于聯(lián)合培美曲塞和鉑類(lèi)化療藥物一線治療具有表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）外顯子19缺失或L858R置換突變（EGFR敏感突變）的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成人患者。作為首個(gè)獲批上市的中國(guó)原研第三代EGFR-TKI，在經(jīng)過(guò)六年的臨床開(kāi)發(fā)追趕后，阿美替尼終于在適應(yīng)癥數(shù)量和覆蓋人群廣度上追平了進(jìn)口藥奧希替尼。

奧希替尼和阿美替尼適應(yīng)癥中國(guó)獲批情況

這不僅是中國(guó)原研第三代靶向EGFR的酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI）臨床開(kāi)發(fā)的一個(gè)關(guān)鍵里程碑，更是中國(guó)肺癌治療格局演進(jìn)的重要注腳。在EGFR敏感突變NSCLC治療市場(chǎng)，中國(guó)靶向方案從后線治療到一線治療，從晚期拓展至局晚期乃至早期術(shù)后輔助治療，從單藥到聯(lián)合治療，中國(guó)原研的第三代EGFR-TKI在經(jīng)歷窮追猛趕的六年之后，已鎖定新目標(biāo)，踏上新征程。

建品牌，“執(zhí)牛耳”

目前國(guó)內(nèi)已有8款第三代EGFR-TKI獲批單藥或聯(lián)合一線治療晚期NSCLC，其中6款是中國(guó)原研藥。

目前，早期輔助和局部晚期不可切除NSCLC治療市場(chǎng)僅有奧希替尼和阿美替尼兩款三代藥獲批。相比之下，晚期NSCLC治療則是一個(gè)內(nèi)卷市場(chǎng)，但也是“兵家必爭(zhēng)”之地。

此次阿美替尼獲批聯(lián)合化療（“靶化”）一線治療晚期NSCLC適應(yīng)癥的一個(gè)市場(chǎng)意義就在于，它賦予了阿美替尼持續(xù)挑戰(zhàn)市場(chǎng)“領(lǐng)頭羊”奧希替尼的競(jìng)爭(zhēng)力，同時(shí)也強(qiáng)化了阿美替尼在競(jìng)爭(zhēng)激烈的晚期肺癌治療市場(chǎng)中的差異化定位。

然而，在適應(yīng)癥數(shù)量上的對(duì)等尚不能確保阿美替尼在這場(chǎng)持久戰(zhàn)中保持長(zhǎng)期競(jìng)爭(zhēng)力。2017年首次獲批進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)的奧希替尼通過(guò)多項(xiàng)全球臨床研究數(shù)據(jù)結(jié)果已在晚期肺癌治療領(lǐng)域建立了深厚的影響力，阿美替尼若想在這個(gè)“紅?！笔袌?chǎng)中取得領(lǐng)先地位，必須要建立令市場(chǎng)信服的同類(lèi)最佳（BIC）的品牌地位。

而6年來(lái)一直在緊跟的阿美替尼也意識(shí)到，如果要實(shí)現(xiàn)突破，就不能僅模仿，唯有走自己的路，才有可能創(chuàng)新，而唯有創(chuàng)新才能打造強(qiáng)有力的品牌。同時(shí)，在一個(gè)不但“內(nèi)卷”且增速放緩的市場(chǎng)，加強(qiáng)品牌識(shí)別度不但是增長(zhǎng)的基礎(chǔ)，更關(guān)乎生死存亡。

注：銷(xiāo)售額來(lái)源于醫(yī)藥魔方PharmaBI數(shù)據(jù)庫(kù)，代表100張床位以上醫(yī)院放大數(shù)據(jù)；按滾動(dòng)年計(jì)。

阿美替尼選擇的一個(gè)打造BIC品牌的切入口就是肺癌腦轉(zhuǎn)移。

發(fā)力腦轉(zhuǎn)移，創(chuàng)新研究設(shè)計(jì)

中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）是EGFR突變型NSCLC患者最常見(jiàn)的轉(zhuǎn)移部位之一。此類(lèi)患者在確診時(shí)，CNS轉(zhuǎn)移的檢出率為25%~40%，而在疾病進(jìn)程中，其發(fā)生率可升高至50%。一旦出現(xiàn)CNS轉(zhuǎn)移，患者的生存期與生活質(zhì)量則大打折扣。

第三代EGFR-TKI相比第一、二代藥物的一個(gè)巨大優(yōu)勢(shì)就是透腦性好，所以控制腦轉(zhuǎn)移療效更好。但是從目前的臨床數(shù)據(jù)來(lái)看，第三代藥物單藥一線治療伴有腦轉(zhuǎn)移人群的療效仍未達(dá)理想水平。因此，腦轉(zhuǎn)移人群仍存在迫切需要解決的治療需求。

而誰(shuí)能啃下這塊“硬骨頭”，誰(shuí)就可以在肺癌治療領(lǐng)域大大加強(qiáng)其臨床和市場(chǎng)地位。顯然，這與阿美替尼打造BIC品牌的邏輯相通。

其實(shí)，阿美替尼瞄準(zhǔn)肺癌腦轉(zhuǎn)移的這盤(pán)大棋局早已開(kāi)始。七年前，上海交通大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬胸科醫(yī)院陸舜教授牽頭開(kāi)展了阿美替尼對(duì)比第一代EGFR-TKI單藥一線治療晚期NSCLC的中國(guó)III期臨床研究（AENEAS研究）。在設(shè)計(jì)研究時(shí)，他即意識(shí)到了探索腦轉(zhuǎn)移治療療效的重要性，并做出了一個(gè)重要決定：不照搬照抄全球研究設(shè)計(jì)，而是決定按治療前患者是否存在腦轉(zhuǎn)移來(lái)做預(yù)設(shè)分層，以規(guī)避其它影響療效的因素帶來(lái)的干擾，從而得到一個(gè)更可靠的阿美替尼治療中國(guó)肺癌腦轉(zhuǎn)移人群的療效證據(jù)結(jié)果。

針對(duì)腦轉(zhuǎn)移人群的進(jìn)一步數(shù)據(jù)分析顯示，中位的顱內(nèi)無(wú)疾病進(jìn)展生存時(shí)間達(dá)到29.0個(gè)月，在目前已公布腦轉(zhuǎn)移臨床療效數(shù)據(jù)的第三代EGFR-TKI之中最長(zhǎng)，為阿美替尼樹(shù)立肺癌腦轉(zhuǎn)移第一品牌提供了重要臨床證據(jù)支持。

但是阿美替尼對(duì)于進(jìn)一步提升腦轉(zhuǎn)移療效的探索步伐并未就此止步。

不再跟隨，探索中國(guó)方案

所有靶向藥都面臨腫瘤耐藥而導(dǎo)致疾病進(jìn)展的臨床難題，但并非所有疾病進(jìn)展都源于耐藥。在接受標(biāo)準(zhǔn)劑量TKI治療后出現(xiàn)顱內(nèi)進(jìn)展的人群中，有一部分并非完全因?yàn)槟退?，而可能是顱內(nèi)藥物濃度相對(duì)不足。針對(duì)這一情況，增加藥物劑量是一種合理的應(yīng)對(duì)策略。

在此背景下，國(guó)內(nèi)研究者開(kāi)始探索高劑量阿美替尼在一線及進(jìn)展后腦轉(zhuǎn)移患者中的應(yīng)用潛力。

由浙江省腫瘤醫(yī)院范云教授團(tuán)隊(duì)牽頭開(kāi)展的研究（ACHIEVE研究）率先在初治腦轉(zhuǎn)移人群中系統(tǒng)地評(píng)估了高劑量阿美替尼強(qiáng)化治療的潛力。研究結(jié)果顯示，當(dāng)提高阿美替尼劑量至常規(guī)劑量的1.5倍（165mg）時(shí)，中位PFS為20.5個(gè)月，12個(gè)月顱內(nèi)PFS率為76.8%。在全球范圍內(nèi)，這是首個(gè)前瞻性探索高劑量第三代EGFR-TKI一線治療肺癌腦轉(zhuǎn)移的研究，研究結(jié)果于2025年刊登于權(quán)威期刊JAMA Oncology反映了其重要性。

而河南省腫瘤醫(yī)院王慧娟教授團(tuán)隊(duì)開(kāi)展的研究（ARTISTRY研究）則聚焦高劑量阿美替尼用于那些常規(guī)劑量阿美替尼治療后出現(xiàn)腦部腫瘤進(jìn)一步進(jìn)展的腦轉(zhuǎn)移患者。結(jié)果也顯示加大阿美替尼劑量可以進(jìn)一步加強(qiáng)腦部腫瘤控制。

從Me-better分子到BIC品牌

作為后來(lái)者的幾乎所有中國(guó)原研三代EGFR-TKI在其分子設(shè)計(jì)之初就瞄準(zhǔn)了Me-better的目標(biāo)，阿美替尼也不例外。

阿美替尼在奧希替尼分子主結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上進(jìn)行了創(chuàng)新性優(yōu)化，用環(huán)丙基替代了吲哚環(huán)上的甲基，在增強(qiáng)入腦能力的同時(shí)，也提高了藥物對(duì)EGFR突變靶點(diǎn)的選擇性，降低了對(duì)野生型EGFR的脫靶抑制，從而優(yōu)化了不良反應(yīng)譜。臨床數(shù)據(jù)顯示，其皮疹、腹瀉、間質(zhì)性肺炎等不良事件的發(fā)生率相對(duì)較低。

但分子設(shè)計(jì)只是起點(diǎn)，真正的價(jià)值仍需通過(guò)臨床研究和真實(shí)世界數(shù)據(jù)來(lái)驗(yàn)證。

牽頭開(kāi)展多項(xiàng)阿美替尼臨床研究的陸舜教授認(rèn)為，目前國(guó)內(nèi)已獲批的三代EGFR-TKI類(lèi)藥物的抗腫瘤療效不相上下，但不良反應(yīng)譜則各異。陸舜教授團(tuán)隊(duì)正是利用了這種不良反應(yīng)譜的差異，設(shè)計(jì)并開(kāi)展了一項(xiàng)研究（ACTIVE研究），讓那些無(wú)法耐受奧希替尼毒性的患者換用阿美替尼。結(jié)果顯示，3個(gè)月轉(zhuǎn)換成功率達(dá)73.5%，轉(zhuǎn)換后的中位無(wú)疾病進(jìn)展生存期為11.6個(gè)月，3年總生存率高達(dá)66.6%。

這項(xiàng)研究的意義在于那些無(wú)法耐受既往EGFR-TKI治療不良反應(yīng)的患者，可以換用阿美替尼繼續(xù)治療，無(wú)需接受化療。同時(shí)，這項(xiàng)研究也從新的維度佐證了阿美替尼的安全性。陸舜教授指出，在EGFR敏感突變晚期NSCLC進(jìn)入靶向藥聯(lián)合治療時(shí)代，對(duì)一線治療方案安全性和耐受性的考量將愈發(fā)重要。

總結(jié)

過(guò)去六年是中國(guó)原研第三代EGFR-TKI類(lèi)藥物的黃金增長(zhǎng)期，成功打破奧希替尼獨(dú)占格局，而且市場(chǎng)份額穩(wěn)步提升，近乎占據(jù)半壁江山。

注：銷(xiāo)售額來(lái)源于醫(yī)藥魔方PharmaBI數(shù)據(jù)庫(kù)，代表100張床位以上醫(yī)院放大數(shù)據(jù)；按滾動(dòng)年計(jì)。

但在市場(chǎng)增速放緩而競(jìng)爭(zhēng)愈發(fā)激烈的今天和未來(lái)，從粗放的市場(chǎng)銷(xiāo)售推廣模式到以循證醫(yī)學(xué)為基礎(chǔ)的精細(xì)化品牌打造和打磨將決定一個(gè)藥物能在這個(gè)市場(chǎng)走多遠(yuǎn)，攀多高。阿美替尼發(fā)力腦轉(zhuǎn)移，打造BIC品牌的努力就是這種思考和范式轉(zhuǎn)換的一個(gè)具體體現(xiàn)。

更可貴的是，在這一過(guò)程中，阿美替尼已不再跟隨，而是逐步形成了“緊扣中國(guó)未被滿足臨床需求、本土研究者深度參與”的中國(guó)研發(fā)路徑，在開(kāi)創(chuàng)中國(guó)肺癌患者的創(chuàng)新治療模式的同時(shí)，也開(kāi)辟增量市場(chǎng)，而不是尋求在存量市場(chǎng)中“肉搏”。

這是阿美替尼確保其未來(lái)能在激烈競(jìng)爭(zhēng)且動(dòng)態(tài)變化的第三代EGFR-TKI治療市場(chǎng)中實(shí)現(xiàn)持續(xù)增長(zhǎng)，持續(xù)提高其市場(chǎng)份額所必須奠定的基礎(chǔ)。

審批號(hào)：HS-NP-A505A-2602-01078

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