*僅供醫(yī)學(xué)專業(yè)人士閱讀參考

英克司蘭鈉注射液，可使LDL-C直降47.5%！

整理：MSHK

心血管疾病是導(dǎo)致我國居民死亡的首要原因，而低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的累積會增加動脈粥樣硬化性心血管疾?。ˋSCVD）的發(fā)病風(fēng)險。盡管現(xiàn)有多種降脂治療手段，我國眾多ASCVD風(fēng)險人群仍未能達到指南推薦的LDL-C控制目標，這一問題多源于患者對降脂治療的依從性不佳和/或耐受性較差。

令人欣喜的是，諾華公司近日宣布（圖1），其創(chuàng)新性降膽固醇藥物英克司蘭鈉注射液獲中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準新適應(yīng)證：作為飲食的輔助療法，單藥用于成人原發(fā)性高膽固醇血癥（非家族性）或混合型血脂異常的患者，以降低LDL-C。

圖1 官微截圖

作為一款靶向前蛋白轉(zhuǎn)化酶枯草溶菌素（PCSK9）的小干擾RNA降膽固醇藥物，英克司蘭鈉注射液一年只需給藥兩次，本次獲批新適應(yīng)證，為更多有需要的血脂異?；颊咛峁┝诵碌闹委熯x擇。

關(guān)于英克司蘭

作為一款降低LDL-C的創(chuàng)新藥物，英克司蘭精準靶向作用于肝臟，利用RNA干擾機制，降解LDL-C升高的“幫兇”——PCSK9 mRNA，從源頭上阻斷PCSK9蛋白的合成，且其進入肝細胞后可長期存在于內(nèi)體中，緩慢釋放可達數(shù)月，從而實現(xiàn)長期穩(wěn)定降低LDL-C水平。

此前（2023年8月），英克司蘭鈉注射液已獲NMPA批準，用于成人原發(fā)性高膽固醇血癥（雜合子型家族性和非家族性）或混合型血脂異?；颊叩闹委煟涸诮邮茏畲竽褪軇┝康乃☆愃幬镏委熑詿o法達到LDL-C（低密度脂蛋白膽固醇）目標的患者中，與他汀類藥物、或者與他汀類藥物及其他降脂療法聯(lián)合用藥，以及在他汀類藥物不耐受或禁忌使用的患者中，單獨用藥或與其他降脂療法聯(lián)合用藥。該適應(yīng)癥已于2025年12月7日被納入《國家基本醫(yī)療保險、生育保險和工傷保險藥品目錄（2025年）》（注：此次新增單藥適應(yīng)癥暫未納入醫(yī)保）。

核心數(shù)據(jù)回顧

英克司蘭鈉注射液此次獲批新適應(yīng)證主要基于首個在我國人群中評估英克司蘭單藥治療效果的研究——VICTORION-MONO China的臨床試驗結(jié)果。

VICTORION-Mono China是一項隨機、雙盲、多中心、安慰劑對照III期臨床試驗，包含為期6個月的雙盲、安慰劑對照治療期，以及為期6個月的開放標簽治療期。該項試驗旨在評估未接受降脂治療、動脈粥樣硬化性心血管疾?。ˋSCVD）低至中風(fēng)險且LDL-C水平升高的中國成年患者，使用英克司蘭單藥治療的有效性與安全性。

試驗共納入207名受試者，隨機分配至英克司蘭組（n=103）或安慰劑組（n=104）。受試者平均年齡47.9歲，女性占比58.5%，基線LDL-C平均水平為149.9mg/dL。其中，167例（80.7%）為ASCVD低風(fēng)險人群，37例（17.9%）為中風(fēng)險人群。

結(jié)果顯示，英克司蘭達到了試驗主要終點：

• 從基線至第150天，經(jīng)安慰劑校正后。英克司蘭組的LDL-C平均變化為-47.50%（95% CI：-52.35至-42.65；p<0.0001）。用藥后第30天即可觀察到顯著的LDL-C降低效果，且該療效可維持至第360天。

• 第150天，經(jīng)安慰劑校正后的LDL-C變化為-69.73mg/dL（95% CI：-76.60至-62.86；p<0.0001）。同時，第150天，英克司蘭可顯著降低PCSK9（-77.83%）、總膽固醇（-31.49%）、非高密度脂蛋白膽固醇（-40.57%）、載脂蛋白B（-36.84%），差異均具有統(tǒng)計學(xué)意義（均P<0.0001）。

• 在第330天，英克司蘭組LDL-C的平均變化為-45.45%（95% CI：-48.57至-42.34）。

安全性方面，英克司蘭組與安慰劑組的不良事件發(fā)生率相似，分別為70.9%（73/103）、67.3%（70/104）。英克司蘭組治療相關(guān)不良事件發(fā)生率（13.6%）高于安慰劑組（3.8%），但均未出現(xiàn)嚴重不良事件，且未發(fā)現(xiàn)新增的安全性風(fēng)險信號。

小結(jié)

作為全球首款也是目前唯一獲批的靶向PCSK9的小干擾RNA降膽固醇藥物，英克司蘭鈉注射液新適應(yīng)證的獲批，為成人血脂異?；颊咛峁┝巳轮委熯x擇。其在中國人群中，單藥治療可使LDL-C降幅達47.5%，療效持久且能改善多項血脂指標，安全性良好無嚴重不良事件。一年僅需兩針的便捷給藥方式，有望解決傳統(tǒng)降脂藥依從性差的痛點，提升治療依從性及LDL-C的長期達標率，助力實現(xiàn)血脂的長期規(guī)范化管理。

參考文獻：

[1]Y Huo, et al. VICTORION-Mono China: efficacy and safety of inclisiran as monotherapy in Chinese adults with low or moderate ASCVD risk and elevated LDL-C. ESC Congress 2025

為了解各頻道粉絲用戶的閱讀習(xí)慣和興趣，以便提供更有趣、有用、有態(tài)度的內(nèi)容，醫(yī)學(xué)界心血管頻道歡迎大家動動手指完成以下的調(diào)研~只要五秒鐘哦！

醫(yī)學(xué)界心血管領(lǐng)域交流群正式開放！

加入我們吧！

責(zé)任編輯：銀子

*“醫(yī)學(xué)界”力求所發(fā)表內(nèi)容專業(yè)、可靠，但不對內(nèi)容的準確性做出承諾；請相關(guān)各方在采用或以此作為決策依據(jù)時另行核查。