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破百的激酶抑制劑,真的是半壁江山!

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FDA于9月批準(zhǔn)諾華的BTK抑制劑瑞米布替尼片(Rhapsido),這是一個(gè)里程碑式的事件,因?yàn)檫@標(biāo)志著FDA迎來了第100項(xiàng)小分子激酶抑制劑的批準(zhǔn)。

有意思的是,這個(gè)藥物是用來治療咱們之前寫的一篇疾?。簩ぢ檎?。(《》)


很早之前寫過一篇文章關(guān)于激酶抑制劑的文章《》,主要觀點(diǎn)是激酶抑制劑占了小分子藥物的半壁江山!

現(xiàn)在看來,當(dāng)時(shí)的定論還是保守了!


非常重要的一點(diǎn),雖然FDA批準(zhǔn)了這么多的激酶抑制劑藥物,但是在美國這些藥物的售價(jià)非常高昂,患者的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)非常重。

研究表明使用FDA批準(zhǔn)的小分子蛋白激酶藥物治療腫瘤疾病的平均月費(fèi)為17900美元,對應(yīng)年費(fèi)用約215000美元。而在非腫瘤性疾病領(lǐng)域,月均費(fèi)用為6800美元,對應(yīng)年費(fèi)用為81600美元。

所以激酶藥物中,很容易出“大爆款”


除了能賺錢外,為啥大家都對激酶抑制劑一擁而上?

其實(shí)很簡單,人基因組中編碼了518種激酶,這些酶磷酸化了將近三分之一的蛋白質(zhì)組。

幾乎所有的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程都通過磷酸轉(zhuǎn)移級聯(lián)反應(yīng)發(fā)生,因此激酶是許多異常調(diào)控的治療干預(yù)節(jié)點(diǎn)。

因此激酶抑制劑藥物應(yīng)用領(lǐng)域非常廣泛,包括癌癥、免疫、炎癥、退行性、代謝、心血管和傳染病等。

做激酶抑制劑,賺錢確實(shí)蠻容易!


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