作者：寵物醫(yī)師網(wǎng)編委會

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導(dǎo)語

技術(shù)有度，關(guān)愛無限。

用好局部麻醉這把“雙刃劍”，我們共同努力，讓每一次治療都充滿溫度。

一、前言

局麻藥通過可逆性抑制神經(jīng)沖動傳導(dǎo)，導(dǎo)致局部組織脫敏，從而實現(xiàn)局部麻醉。這類藥物經(jīng)濟實用、應(yīng)用廣泛，不僅能提升麻醉質(zhì)量，支持多模式鎮(zhèn)痛，在有效應(yīng)用時還能減少阿片類藥物用量。因此，獸醫(yī)深入了解局麻藥的作用機制與潛在毒性至關(guān)重要。

小動物臨床常用局麻藥包括利多卡因、丙胺卡因、甲哌卡因、羅哌卡因和布比卡因。劑型涵蓋注射劑與局部制劑（如乳膏、凝膠、貼劑），并可聯(lián)用血管活性劑（如腎上腺素）。本文概述了局麻藥的一般適應(yīng)癥與風險提示，具體阻滯技術(shù)及高級給藥途徑可參閱相關(guān)文獻[1,2]。

二、作用機制和藥理特性

不同局麻藥的起效時間、作用持續(xù)時間及毒性風險各異，主要取決于其pKa（酸解離常數(shù)的負對數(shù)）、蛋白結(jié)合率及脂溶性[2]。常見局麻藥的理化特性見表1。

表1 常用局部麻醉劑的理化性質(zhì)

局麻藥通過可逆性結(jié)合神經(jīng)軸突細胞膜上的電壓門控鈉通道，阻止鈉離子內(nèi)流，從而抑制動作電位的產(chǎn)生與傳導(dǎo)，中斷傷害性信號傳遞（圖1）。

圖1. 局麻藥的作用機制。 （圖注：來源：HeatherWolf/shutterstock.com；注射器圖來源：Net Vector/shutterstock.com）

不同類型神經(jīng)對局麻藥的敏感性不同。簡言之，細直徑有髓鞘感覺纖維（Aδ類）和自主神經(jīng)纖維比粗直徑壓力纖維（Aβ類）、運動纖維（Aα類）和無髓鞘慢性疼痛纖維更易被阻滯，這解釋了感覺與運動神經(jīng)阻滯差異的原因。

局麻藥的起效時間取決于其穿透神經(jīng)細胞的能力，其在細胞內(nèi)與鈉通道內(nèi)側(cè)結(jié)合發(fā)揮作用（圖1）。作用持續(xù)時間則由藥物對鈉通道的親和力及總體脂溶性共同決定。毒性風險與藥物在心肌細胞和中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的蓄積程度相關(guān)（表1）。關(guān)于局麻藥理化特性及其對藥代動力學影響的詳細論述見參考文獻[1,4]。

三、給藥途徑

局部麻醉藥在局部麻醉中的應(yīng)用可以通過多種給藥途徑實現(xiàn)，包括：

1. 局部涂抹

2. 局部組織浸潤（例如皮下浸潤、切口線阻滯、傷口擴散導(dǎo)管、濺灑阻滯）

3. 腔內(nèi)注射（如關(guān)節(jié)腔內(nèi)或滑膜內(nèi)注射）

4. 靜脈局部或區(qū)域麻醉（如Bier阻滯法）

5. 靶向外周神經(jīng)周圍（神經(jīng)阻滯）和中樞神經(jīng)軸（硬膜外和蛛網(wǎng)膜下腔）注射。

此外，一些局麻藥（如利多卡因）還可以通過靜脈全身給藥，用于急性圍手術(shù)期疼痛管理，并有助于治療犬的室性心律失常問題。

思考：局部麻醉藥是否應(yīng)該混合使用?

有觀點認為，將布比卡因和利多卡因混合使用可以兼具兩者的優(yōu)點-即利多卡因的起效迅速與布比卡因的作用持久。然而，從藥代動力學的角度來看，并不推薦這種做法?；旌鲜褂镁植柯樽硭帟淖?nèi)芤旱膒H值，降低濃度梯度，從而影響起效時間、神經(jīng)滲透以及作用持續(xù)時間。經(jīng)過同行評審的報告同樣不提倡混合使用局部麻醉藥，專家共識也認為“兼具兩者優(yōu)點”的效果無法實現(xiàn)。

四、常用的局部麻醉劑

4.1 鹽酸利多卡因

利多卡因通常以 1%（10 mg/mL）或 2%（20 mg/mL）鹽酸鹽溶液形式單獨配制或與腎上腺素聯(lián)合配制。一般來說，利多卡因起效快，但作用持續(xù)時間短。加用局部血管收縮劑（如腎上腺素、α2受體激動劑）可延長利多卡因的作用持續(xù)時間并抑制其固有的局部血管舒張。

適應(yīng)癥

局部涂抹于皮膚、局部浸潤到組織或腔內(nèi)、Bier阻滯、外周神經(jīng)周圍注射和椎管內(nèi)注射。其注射液可用于犬類靜脈注射，以發(fā)揮抗心律失常和鎮(zhèn)痛作用。

推薦劑量和安全性

犬外周神經(jīng)周圍及皮下注射推薦劑量為6-8 mg/kg，貓為3-5 mg/kg。

已有注冊的表面噴霧產(chǎn)品用于貓插管前喉部脫敏；但鑒于噴霧累積劑量相對較大，作者建議對體重<2 kg的貓慎用。

犬貓椎管內(nèi)硬膜外注射通常推薦4 mg/kg，常與嗎啡（0.1-0.2 mg/kg）或丁丙諾啡（0.01-0.02 mg/kg）聯(lián)用。犬硬膜外注射最大推薦容量通常為6-7 mL。

犬快速靜脈注射22 mg/kg可致癲癇發(fā)作，而貓在11 mg/kg劑量下即可發(fā)生[1]。犬通常先緩慢靜脈注射負荷劑量1-2 mg/kg，隨后以10-50 μg/kg/min速率進行CRI?？紤]到貓的毒性風險較高，對其全身性使用應(yīng)謹慎。建議使用注射泵以確保給藥精確。若無注射泵，可將利多卡因加入0.9%生理鹽水袋中進行CRI。利多卡因?qū)饷舾?，若需長時間輸注，應(yīng)遮蔽輸液袋或注射器。

多項研究表明，將約1 cm2的利多卡因-丙胺卡因復(fù)方乳膏涂抹于血管上方皮膚，可減輕犬貓靜脈穿刺疼痛[11,12]。但需注意防止意外攝入。丙胺卡因水解產(chǎn)物鄰甲苯胺可氧化血紅蛋白，導(dǎo)致幼齡動物出現(xiàn)臨床顯著的高鐵血紅蛋白血癥。Gibbon等研究報道貓使用該乳膏后未出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥[13]；然而，鑒于黏膜與透皮吸收差異，建議使用封閉繃帶以降低誤食風險。利多卡因透皮貼劑已上市，但支持其犬用臨床療效的證據(jù)有限[14,15]。

特別提示

利多卡因作為Ⅰb類抗心律失常藥，可用于輔助治療室性早搏和室性心動過速。如前所述，其機制尚未完全闡明，但能為犬提供有效的圍手術(shù)期鎮(zhèn)痛[16]。此外，利多卡因可與阿片類藥物（如嗎啡、芬太尼、美沙酮）和/或解離麻醉劑（如氯胺酮）聯(lián)用，用于高級圍手術(shù)期疼痛管理。

在豬和人類實驗?zāi)Ｐ椭校嗫ㄒ蚩山档腿硌装Y介質(zhì)濃度，并減少缺氧再灌注損傷后多器官功能障礙綜合征（MODS）的風險[17,18]。盡管利多卡因在犬胃腸道手術(shù)中減輕MODS的潛在益處尚無定論，但前景可觀。與阿片類藥物和解離麻醉劑相比，利多卡因的麻醉節(jié)省效應(yīng)（降低最低肺泡濃度MAC）可能僅在較高劑量（5-6 mg/kg/h）下才明顯，且通常幅度有限（MAC降低<20%）[19,20]。較高劑量利多卡因（12 mg/kg/h）雖能顯著降低MAC，但常導(dǎo)致術(shù)后恢復(fù)期嘔吐和共濟失調(diào)。

利多卡因與α2受體激動劑（如右美托咪定）聯(lián)用，可延長犬外周神經(jīng)阻滯持續(xù)時間（約300分鐘）[21]。當無法獲得或存在禁忌使用長效局麻藥（如布比卡因、羅哌卡因）時，此方法或有幫助。在側(cè)支循環(huán)較差區(qū)域（如尾部）使用此類組合（除市售利多卡因-腎上腺素制劑外）需謹慎。

7.2 鹽酸甲哌卡因

通常以 2% (20 mg/mL) 鹽酸鹽溶液形式提供。甲哌卡因起效快，作用持續(xù)時間中等。

適應(yīng)癥

局部涂抹、組織或腔體局部浸潤、外周神經(jīng)周圍注射。

推薦劑量和安全性

1.外周神經(jīng)周圍注射：犬最高6 mg/kg，貓最高3 mg/kg；據(jù)報道犬神經(jīng)周圍劑量達29 mg/kg可能引發(fā)癲癇。

2.關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射：常用劑量1-2 mg/kg。

3.禁止靜脈注射。

特別說明

美匹卡因具有較低軟骨毒性，與利多卡因或布比卡因相比，組織刺激性和血管擴張作用更小，常用于關(guān)節(jié)腔及滑膜內(nèi)注射，特別是在馬匹治療中。

7.3 鹽酸羅哌卡因

通常以 0.2% (2 mg/mL)、0.75% (7.5 mg/mL) 或 1% (10 mg/mL) 鹽酸鹽溶液形式提供。羅哌卡因起效緩慢，作用持續(xù)時間長。

適應(yīng)癥

組織或腔內(nèi)局部浸潤、外周神經(jīng)周圍注射、中樞神經(jīng)軸注射。

推薦劑量和安全性

一般建議犬外周神經(jīng)周圍注射劑量為3 mg/kg，貓為2 mg/kg。禁止靜脈注射。椎管內(nèi)硬膜外注射通常推薦1 mg/kg，常與嗎啡（0.1-0.2 mg/kg）或丁丙諾啡（0.01-0.02 mg/kg）聯(lián)用。

特別提示

羅哌卡因被認為是軟骨毒性最低的局麻藥，常用于關(guān)節(jié)內(nèi)和滑膜內(nèi)注射。其親脂性略低于布比卡因，因此產(chǎn)生的運動阻滯程度可能較輕且持續(xù)時間較短[22]?；诖?，羅哌卡因是作者所在機構(gòu)進行椎管內(nèi)鎮(zhèn)痛和周圍神經(jīng)脫敏的首選藥物。

7.4 鹽酸布比卡因

鹽酸布比卡因是一種R-和S-對映異構(gòu)體的等摩爾外消旋混合物，通常以 0.25% (2.5 mg/mL)、0.5% (5 mg/mL) 或 0.75% (7.5 mg/mL) 鹽酸鹽溶液形式提供。布比卡因起效緩慢，作用持續(xù)時間長。

適應(yīng)癥

組織或腔內(nèi)局部浸潤、外周神經(jīng)周圍注射、中樞神經(jīng)軸注射。

推薦劑量和安全性

通常建議犬貓神經(jīng)周圍注射最高劑量為2 mg/kg。因其具有顯著心臟毒性，禁止靜脈注射。與利多卡因相比，布比卡因可引起更嚴重的心肌抑制和心律失常。硬膜外注射通常推薦1 mg/kg，常與嗎啡（0.1-0.2 mg/kg）或丁丙諾啡（0.01-0.02 mg/kg）聯(lián)用。

特別說明

左布比卡因僅含有布比卡因分子的 S-對映體。它的心臟毒性被認為稍低；然而，仍然不建議靜脈注射。

7.5 布比卡因脂質(zhì)體注射混懸液（BLIS）

布比卡因脂質(zhì)體注射混懸液（Bupivacaine Liposome Injectable Suspension，BLIS）是一種濃度為13.3 mg/mL的長效釋藥制劑（商品名為Nocita由Elanco公司生產(chǎn)，官網(wǎng)為elanco.us）。

適應(yīng)癥

已注冊用于犬十字韌帶手術(shù)后和貓甲切除術(shù)前，作為四點阻滯法局部浸潤組織平面。

推薦劑量和安全性

局部浸潤 5.3 mg/kg（0.4 mL/kg），可提供長達 72 小時的神經(jīng)脫敏（鎮(zhèn)痛）。無菌鹽水可用于增加體積以覆蓋犬的整個手術(shù)區(qū)域。BLIS 不應(yīng)靜脈注射或椎管內(nèi)注射。

特別說明

報告的不良反應(yīng)包括犬的切口分泌物、切口炎癥、蛋白尿和嘔吐，以及貓的發(fā)熱。脂質(zhì)體封裝延遲了全身吸收并延長了注射部位的藥效，但同時限制了其通過組織平面的擴散，直至活性成分釋放。因此，注射組織平面外的有效鎮(zhèn)痛作用會延遲。關(guān)于BLIS的詳細評述見其他文獻[23]。

八、總結(jié)

局部麻醉藥價格實惠且易于獲得，是多模式鎮(zhèn)痛方案中的重要組成部分。有多種局麻藥劑型可供選擇。盡管毒性反應(yīng)通常較為少見，但仍可能發(fā)生，可以采取多種措施提高患寵的安全性。

局麻藥在局部區(qū)域麻醉中的其他優(yōu)勢包括：

1. 減少阿片類藥物的使用

2. 實現(xiàn)平衡麻醉

3. 改善患寵預(yù)后

此外，通過靜脈途徑使用利多卡因?qū)θ愑幸韵骂~外益處：

1. 全身鎮(zhèn)痛

2. 室性心律失常治療

3. 減輕多器官功能障礙綜合征（MODS）

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編 輯 | Quinn

審 核 | 郭羽麗