上海
4月8日，正大天晴宣布，其自主研發(fā)的1類創(chuàng)新口服Pan-KRAS（泛KRAS）抑制劑TQB3205，繼今年3月在中國獲得臨床試驗默示許可后，于近日獲得美國FDA批準，開展針對晚期惡性腫瘤的臨床試驗。
KRAS基因突變是人類癌癥中常見的驅動基因之一，與全球約30%的癌癥病例相關，尤其在胰腺癌、結直腸癌、非小細胞肺癌等高發(fā)癌種中普遍存在。長期以來，由于KRAS蛋白表面光滑，缺乏易于結合的口袋，一度被視為“不可成藥”靶點。盡管近年來針對特定KRAS G12C突變的抑制劑已成功上市，但目前全球已獲批的KRAS抑制劑均僅針對G12C單一突變亞型。而KRAS突變譜系復雜多樣，包括G12D、G12V、G13D等常見亞型，臨床存在未滿足治療需求。
正大天晴新聞稿介紹，TQB3205膠囊是一款口服的Pan-KRAS抑制劑，核心作用機制為與多種KRAS（off）突變蛋白實現(xiàn)高親和力結合，通過把KRAS蛋白鎖定在失活狀態(tài)，進而阻斷下游信號通路（如MAPK和PI3K-AKT），最終實現(xiàn)對多種KRAS突變腫瘤細胞增殖的有效抑制，從靶點層面發(fā)揮抗腫瘤效果。
參考資料：
[1]正大天晴Pan-KRAS抑制劑TQB3205中美臨床雙獲批.From https://mp.weixin.qq.com/s/GmlrtRORtkaW3rovZyTtfg
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澎湃新聞
