藥品分類：西藥

適應癥

☆ 本品適用于治療人類免疫缺陷病毒- 1（HIV-1）感染的成人和青少年（年齡 12 歲及以上且體重至少為 35kg）。

☆ 適用人群需無任何與整合酶抑制劑類藥物、恩曲他濱或替諾福韋耐藥性相關(guān)的已知突變。

作用機制

本品是復方制劑，由艾維雷韋、考比司他、恩曲他濱和丙酚替諾福韋組成，通過多成分協(xié)同作用抑制 HIV-1 復制：

艾維雷韋：作為 HIV-1 整合酶鏈轉(zhuǎn)移抑制劑，阻止 HIV-1 DNA 整合到宿主基因 DNA，阻斷病毒前體形成。

考比司他：作為 CYP3A 抑制劑，可增加艾維雷韋的系統(tǒng)暴露量，提升其生物利用度。

恩曲他濱：作為核苷反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，磷酸化后嵌入病毒 DNA 導致鏈終止，抑制 HIV 復制，對 HIV-1、HIV-2 和 HBV 均有活性。

丙酚替諾福韋：作為核苷酸反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，在細胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物二磷酸替諾福韋，嵌入病毒 DNA 終止鏈延長，對 HIV-1、HIV-2 和 HBV 有活性。

用法用量

推薦劑量：成人和 12 歲及以上、體重≥35kg 的青少年：每日一次，每次一片，隨食物服用，不可咀嚼或碾碎。無法整片吞服者可掰成兩半依次服用，確保服下全劑量。

特殊情況用藥:

☆ 漏服：正常服藥時間 18 小時內(nèi)漏服，需盡快隨食物補服，恢復正常服藥時間；超過 18 小時則跳過漏服劑量，僅按正常時間服藥。

☆ 嘔吐：服藥后 1 小時內(nèi)嘔吐，需再服用一片。

注意事項

腎功能不全：肌酐清除率（CrCl）≥30mL/min 者無需調(diào)整劑量；CrCl＜30mL/min 者應停用；終末期腎�。–rCl＜15mL/min）接受長期血液透析的成人，需在透析后給藥，且僅在潛在獲益大于風險時使用。

肝功能不全：輕度（Child-Pugh A 級）、中度（Child-Pugh B 級）者無需調(diào)整劑量；重度（Child-Pugh C 級）者不推薦使用。

合并感染 HIV 和 HBV 的患者，停用本品可能導致乙型肝炎嚴重急性惡化，需長期監(jiān)測肝功能。

避免與 CYP3A 強誘導劑、特定抗心律失常藥、麥角衍生物等合用，可能引發(fā)嚴重不良反應或降低療效。

用藥期間需定期監(jiān)測血脂、血糖、腎功能等指標，出現(xiàn)異常及時調(diào)整治療方案。

育齡期女性需使用含至少 30μg 炔雌醇并含屈螺酮或諾孕酯的激素類避孕藥，或其他可靠避孕方法。

常見不良反應

胃腸道反應：非常常見惡心（11%），常見腹瀉（7%）、嘔吐、腹痛、腸胃脹氣，少見消化不良。

神經(jīng)系統(tǒng)反應：常見頭痛（6%）、頭暈、異常夢魘。

皮膚反應：常見皮疹，少見血管性水腫、瘙癢癥、蕁麻疹。

全身性反應：常見疲勞。

其他：可能出現(xiàn)貧血、自殺意念和自殺企圖（既往有抑郁或精神疾病史者風險較高）、抑郁等，還可能出現(xiàn)體重、血脂和血糖水平升高。

特殊人群

妊娠期及哺乳期婦女：妊娠期間不應開始本品治療，治療期間懷孕需改用替代方案；哺乳期不應使用，感染 HIV 的女性禁止母乳喂養(yǎng)。

兒童及青少年：12 歲以下或體重＜35kg 的兒童，安全性和療效尚未確定，不推薦使用。

老年患者：無需調(diào)整劑量，但需結(jié)合老年人生理特點監(jiān)測用藥情況。

禁忌人群：對本品中所含活性成分或任一輔料過敏者禁用；合并感染 HIV-1 和 HBV 且停用本品后，需嚴密監(jiān)測肝功能至少數(shù)個月。

艾考恩丙替片屬于處方藥，必須在醫(yī)生指導下使用，患者可憑醫(yī)生處方在醫(yī)院藥房或有資質(zhì)的社會藥店購買。

審稿專家：廣東省第二人民醫(yī)院 主任藥師 鄒國盛

作者/編排：廣東省第二人民醫(yī)院 主管藥師 羅茜華