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診療困境破局，利多卡因凝膠貼膏給糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者帶來外用治療新選擇

整理：MSHK

今日，中國生物制藥宣布旗下泰德制藥自主研發(fā)的利多卡因凝膠貼膏新適應(yīng)癥獲批上市（2018年，利多卡因凝膠貼膏首次獲批上市，用于治療帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛），用于糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛（DPNP）治療，利多卡因凝膠貼膏為全球首個、目前唯一獲批該適應(yīng)癥的貼劑藥物。這一突破為我國龐大的DPNP患者群體帶來了全新的治療選擇，也填補了外用制劑在該領(lǐng)域的治療空白。

DPNP診療困境亟待突破

我國糖尿病患者已超2億，糖尿病周圍神經(jīng)病變（DPN）是其最常見的慢性并發(fā)癥之一，大規(guī)模流行病學(xué)調(diào)查研究顯示，我國2型糖尿病患者中DPN患病率高達67.6%，其中57.2%發(fā)展成為DPNP。DPNP臨床癥狀主要表現(xiàn)為中重度針刺樣、燒灼樣或電擊樣疼痛，常在夜間、壓力或過度勞累時加重，導(dǎo)致患者普遍存在睡眠障礙，進而引發(fā)嚴(yán)重的焦慮和抑郁癥狀。

然而，DPNP患者通常不會將疼痛癥狀與糖尿病聯(lián)系起來，早期診斷和治療存在明顯不足。已有文獻報道，基層診療中的早期檢測普及率為15%-20%，僅38.7%患者能接受規(guī)范鎮(zhèn)痛治療。且當(dāng)前以口服藥物為主的治療方式面臨諸多瓶頸：由于發(fā)病機制復(fù)雜，單一口服藥物僅能使30%～50%患者疼痛評分降低≥50%，聯(lián)合用藥雖然可以提升療效，但19.5%患者因副作用（如頭暈、嗜睡等）大停止用藥，在腎功能不全（CrCl<30ml/min）及老年患者（≥65歲）等特殊群體中表現(xiàn)尤為明顯。因此，安全有效的局部治療藥物成為臨床迫切需求。

利多卡因凝膠貼膏的核心優(yōu)勢解析

（一）作用機制：精準(zhǔn)靶向阻斷疼痛信號

利多卡因凝膠貼膏的核心成分利多卡因為局部麻醉藥，其鎮(zhèn)痛機制可形象比喻為給“漏電”的神經(jīng)末梢貼上“絕緣膠布”。通過貼劑的骨架型水凝膠交聯(lián)技術(shù)，藥物可緩慢、持續(xù)地釋放至疼痛區(qū)域皮膚，特異性阻斷神經(jīng)末梢的鈉離子通道，抑制疼痛信號的產(chǎn)生與傳導(dǎo)，從而實現(xiàn)局部精準(zhǔn)鎮(zhèn)痛。該機制避免了全身吸收帶來的系統(tǒng)副作用，為不耐受口服藥物的患者提供了新選擇。

（二）臨床研究：療效確切且安全性優(yōu)異

多項臨床研究證實了利多卡因凝膠貼膏治療DPNP的有效性。長達7.6年的長期隨訪研究顯示，20例老年DPNP患者持續(xù)使用該貼劑，鎮(zhèn)痛療效無衰減，長期安全性良好。此外，利多卡因凝膠貼膏也可與口服藥物聯(lián)用實現(xiàn)“增效減量”。研究數(shù)據(jù)顯示，單一口服藥療效不足的患者，聯(lián)用利多卡因凝膠貼膏可使疼痛緩解率提升至78.2%，減少口服藥用量甚至實現(xiàn)停用，國際權(quán)威指南將其推薦為口服一線/二線藥物的補充或替代治療方案。

作為全球首個DPNP外用貼劑，利多卡因凝膠貼膏的劑型特點在于：（1）藥物局部應(yīng)用、直接作用于疼痛部位。避免肝臟首過效應(yīng)，生物利用度高、胃腸吸收少；（2） 采用高級無紡布背襯的透氣性好，彈性大，不易過敏，無束縛感；親水性高分子骨架型凝膠載藥量高，自帶緩釋機制，粘度適中；基質(zhì)中含水、甘油，鎖水保濕；促透劑肉豆蔻酸異丙酯和薄荷醇，促進藥物更好的透過皮膚吸收；（3）療效不受患者年齡、健康狀況、消化器官狀況等因素的影響；（4）凝膠貼膏的屏障作用也對緩解痛疼有一定效果。減少因患處接觸風(fēng)、衣物等帶給患者的疼痛。

小結(jié)

利多卡因凝膠貼膏新適應(yīng)癥的獲批，打破了DPNP治療依賴口服藥物的單一格局，填補了外用制劑的治療空白，為臨床提供了“局部精準(zhǔn)鎮(zhèn)痛+安全聯(lián)用”的全新治療方案。對于病程長、耐受性差、口服藥物療效不佳的DPNP患者，該貼劑展現(xiàn)出獨特的臨床價值。未來隨著臨床應(yīng)用的深入，有望進一步優(yōu)化糖尿病神經(jīng)痛的治療策略，改善患者生活質(zhì)量。臨床醫(yī)生可根據(jù)患者疼痛范圍、身體狀況等個體化選擇用藥，充分發(fā)揮外用貼劑的安全便捷優(yōu)勢，助力DPNP的規(guī)范化管理。

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責(zé)任編輯丨蕾蕾

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