上海
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◆市售取代2-氨基吡啶2和DMF?DMA反應，隨后加入鹽酸羥胺得到相應的N′-羥基-N-(2-吡啶基)甲脒 3, 化合物3可以通過脫水分子內環(huán)化生成1,2,4-三氮唑環(huán)，此方法是合成[1,2,4]三氮唑[1,5-a]吡啶 1的常用方法。
◆很多脫水試劑可以用于此環(huán)化反應，如多聚磷酸和三氟乙酸酐已經(jīng)取得了很好的收率，通過研究發(fā)現(xiàn)T3P在四氫呋喃中收率最好。
◆此條件可以廣泛用于合成各種[1,2,4]三氮唑[1,5-a]吡啶類化合物。
◆對此方法進行擴展，其他α-氨基雜芳烴衍生化的N′-羥基-N-甲脒類化合物也可以通過T3P脫水環(huán)化制備相應的雜環(huán)并三氮唑。
參考資料
Org. Process Res. Dev. 2019, 23, 2510. DOI: 10.1021/acs.oprd.9b00396
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