3月6日，新一代 cAMP 偏向型 GLP-1 受體激動劑埃諾格魯肽（先維盈?）獲批用于中國成人體重管理。

3月6日，輝瑞中國宣布，國家藥品監(jiān)督管理局（ NMPA ）已正式批準新一代 cAMP 偏向型 GLP-1 受體激動劑埃諾格魯肽注射液（先維盈 ? ），用于在控制飲食和增加體力活動基礎上對成人超重 / 肥胖患者的長期體重管 理。

這一批準標志著輝瑞在中國代謝疾病領域長期科學投入的重要里程碑，也進一步體現(xiàn)了輝瑞持續(xù)以機制為基礎推進創(chuàng)新、滿足患者未滿足需求的堅定承諾。

埃諾格魯肽的創(chuàng)新機制源自 2012 年諾貝爾獎成果——G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）的發(fā)現(xiàn)。與傳統(tǒng) GLP-1 受體激動劑不同，埃諾格魯肽可選擇性激活cAMP信號通路，同時盡量減少β-arrestin的募集，從而降低受體脫敏和內(nèi)化的發(fā)生。

這一偏向性機制可能通過維持細胞表面活性受體的數(shù)量，實現(xiàn)更持久、強效的血糖與體重控制；同時，可能減少與不良反應相關的信號通路激活，帶來更佳的胃腸道耐受性；最終，驅(qū)動多方面的代謝獲益。

北京大學人民醫(yī)院內(nèi)分泌科主任、

SLIMMER 研究主要研究者紀立農(nóng)教授

作為一項納入了664名中國成年超重或肥胖受試者的大型Ⅲ期臨床研究（SLIMMER研究）的主要研究者，北京大學人民醫(yī)院內(nèi)分泌科主任紀立農(nóng)教授表示：“埃諾格魯肽憑借獨特的偏向型機制，打破了以往臨床中‘療效’與‘患者耐受性’難以兼顧的僵局。患者在48周內(nèi)實現(xiàn)了顯著且持續(xù)的體重下降，無明顯平臺期，同時在安全性、耐受性以及心血管代謝指標改善上均表現(xiàn)優(yōu)異。這種穩(wěn)步減重且長效維穩(wěn)的特質(zhì)，為中國乃至全球的超重及肥胖患者帶來了有效的長期體重管理選擇?！?/p>

在SLIMMER 研究中，埃諾格魯肽顯示出了具有臨床意義的療效。治療 48 周后，最高劑量組（2.4 mg）受試者的平均體重下降達15.4%，其中92.8%的受試者實現(xiàn)了5%以上的體重減輕。研究同時觀察到腰圍顯著下降（平均減少12.8厘米），基線合并脂肪肝的受試者肝臟脂肪含量平均降低53.1%，血壓、血脂和血糖等多項代謝指標均得到明顯改善；此外，尿酸水平平均下降 54.3μmol/L。

埃諾格魯肽是目前唯一獲批、完全由天然氨基酸組成的長效GLP-1藥物。這一組成特性可能與良好的安全性特征相關：在GLP-1 RA治療中常見的胃腸道不良反應，僅為輕至中度，且中位持續(xù)時間僅為2-4天。因不良事件導致的治療中斷率僅為2%，因胃腸道不良事件導致治療中斷的比例僅為0.6%，有助于支持患者的長期治療。

值得關注的是，SLIMMER 研究顯示，患者在整個48周治療期間體重持續(xù)下降，未出現(xiàn)平臺期。

· 在一項大型III期臨床研究中展現(xiàn)出具有臨床意義的減重效果：治療48周時，受試者的平均體重下降達15.4%，其中92.8%的受試者實現(xiàn)了5%以上的體重減輕。

· 表現(xiàn)出良好的安全性與耐受性：胃腸道不良事件多為輕至中度，治療中斷率僅為2%，為長期治療依從性提供了有力保障。

· 在長達48周的治療期內(nèi)實現(xiàn)了持續(xù)減重：未出現(xiàn)明顯的減重平臺期，有效解決了長期體重管理中的一項核心挑戰(zhàn)。

輝瑞全球高級副總裁、

中國區(qū)總裁Jean?Christophe Pointeau

輝瑞全球高級副總裁、中國區(qū)總裁Jean?Christophe Pointeau表示：“埃諾格魯肽獲批用于體重管理，是輝瑞在中國代謝疾病領域持續(xù)投入的重要一步。我們希望通過科學創(chuàng)新，不斷拓展治療選擇，為患者帶來切實而持久的獲益，并以此支持中國‘體重管理年’行動計劃目標的實現(xiàn)?！?/p>

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