四十多年來首個(gè)用于治療暈動(dòng)病的新型藥物問世！據(jù)美國(guó)生物制藥公司Vanda于12月30日宣布，美國(guó)FDA已批準(zhǔn)其研發(fā)的NEREUS?(tradipitant，曲地匹坦)口服膠囊上市，用于預(yù)防暈動(dòng)病引起的嘔吐。

由運(yùn)動(dòng)引起的嘔吐是暈動(dòng)病的主要癥狀。暈動(dòng)病也被稱為運(yùn)動(dòng)病或暈車/暈船病，其發(fā)病原因是眼睛與內(nèi)耳（前庭系統(tǒng)）關(guān)于運(yùn)動(dòng)狀態(tài)的信息出現(xiàn)矛盾，從而導(dǎo)致惡心、頭暈、出冷汗，最終引發(fā)嘔吐。這種癥狀通常會(huì)在乘坐汽車、船只、飛機(jī)、進(jìn)行虛擬現(xiàn)實(shí)體驗(yàn)或乘坐游樂設(shè)施時(shí)出現(xiàn)。

NEREUS是一種口服、選擇性高親和力的神經(jīng)激肽-1（NK-1）受體拮抗劑，對(duì)NK2和NK3、5-羥色胺(5-HT3)、多巴胺(D2)、膽堿能或組胺(H1)受體均無親和力。動(dòng)物模型研究表明，該藥可抑制藥物引起的嘔吐。人體正電子發(fā)射斷層掃描(PET)研究表明，該藥可穿過血腦屏障并占據(jù)腦內(nèi)NK-1受體。但其發(fā)揮治療作用的確切機(jī)制尚未完全闡明。

NEREUS預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)嘔吐的療效在兩項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照研究中進(jìn)行了評(píng)估：研究1(NCT04327661)和研究2(NCT05903924)。在兩項(xiàng)研究中，受試者按1:1:1的比例隨機(jī)分組，分別在預(yù)計(jì)持續(xù)約2至5小時(shí)的乘船旅行前約60分鐘服用單劑量NEREUS 85mg、170mg或安慰劑。

患有慢性惡心疾病的受試者不符合入組條件。受試者被告知空腹服用研究藥物。研究期間不允許使用止吐藥或止吐劑。研究未評(píng)估NEREUS治療已發(fā)生的惡心和嘔吐的療效。

研究1中有365名受試者，研究2中有316名受試者，平均年齡為48歲（年齡范圍為18至75歲）。

這些研究中，乘船航行的持續(xù)時(shí)間為2至4.4小時(shí)。最高浪高為0.3至2.5米。

兩項(xiàng)研究的主要終點(diǎn)均為乘船游覽期間出現(xiàn)嘔吐的受試者百分比。每隔30分鐘使用一份單項(xiàng)目問卷評(píng)估嘔吐情況，受試者需填寫該問卷以表明其在過去30分鐘內(nèi)是否嘔吐。

預(yù)防嘔吐終點(diǎn)結(jié)果

結(jié)果顯示，在兩項(xiàng)研究中，NEREUS持續(xù)表現(xiàn)出顯著減少嘔吐。在研究1中，85mg組（n=123）患者在乘船旅行期間的嘔吐發(fā)生率為20%，170mg組（n=120）為18%，而安慰劑組（n=122）為44%。在研究2中，85mg組（n=104）和170mg組（n=106）的嘔吐發(fā)生率分別為18%和10%，而安慰劑組（n=106）為38%。

預(yù)防惡心終點(diǎn)結(jié)果

在研究1和研究2中的乘船旅行期間，次要終點(diǎn)指標(biāo)為最嚴(yán)重惡心評(píng)分，該評(píng)分采用5分制，評(píng)估前30分鐘的惡心程度，0分表示無惡心，4分表示非常嚴(yán)重的惡心。在研究1中，85mg組為2.4，170mg組為2.3，安慰劑組為2.4；在研究2中，85mg組為2.5，170mg組為2.2，安慰劑組為2.4。兩項(xiàng)研究中，這些差異均未達(dá)到統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。

兩項(xiàng)研究中，NEREUS具有良好的安全性，最常見的不良反應(yīng)（發(fā)生率≥5%）包括嗜睡、頭痛和疲勞。

目前，Vanda公司預(yù)計(jì)將在未來幾個(gè)月內(nèi)推出NEREUS，并正在推進(jìn)tradipitant在其他類似引起嘔吐的疾病中的臨床研發(fā)：用于治療胃輕癱，一種以胃排空延遲和持續(xù)性惡心/嘔吐為特征的慢性疾?。灰约邦A(yù)防GLP-1受體激動(dòng)劑引起的惡心和嘔吐，這是影響肥胖和糖尿病治療領(lǐng)域患者依從性的常見副作用。

參考來源：‘Vanda Pharmaceuticals Announces FDA Approval of NEREUS? (tradipitant) for the Prevention of Vomiting Induced by Motion: A Historic Scientific Milestone in the Prevention of Motion Sickness’，新聞稿。Vanda Pharmaceuticals Inc.；2025年12月30日發(fā)布。

注：本文旨在介紹醫(yī)藥健康研究，不作任何用藥依據(jù)，具體用藥指導(dǎo)，請(qǐng)咨詢主治醫(yī)師。