11月3日，藥捷安康與NeurocrineBiosciences簽署專利轉(zhuǎn)讓及研究合作協(xié)議。Neurocrine獲藥捷安康NLRP3抑制劑大中華區(qū)外開發(fā)、制造及商業(yè)化獨家權(quán)，藥捷安康保留大中華區(qū)獨家權(quán)，協(xié)議總潛在價值8.815億美元，合作含NLRP3相關(guān)技術(shù)研究。

截圖來源：藥捷安康公告

藥捷安康專注于發(fā)現(xiàn)和開發(fā)腫瘤、炎癥及心臟代謝疾病的小分子創(chuàng)新療法，于今年6月23日在港交所正式上市。根據(jù)藥捷安康公開資料，該公司開發(fā)的TT-02332是一種新型、高效、選擇性的NLRP3抑制劑，擬開發(fā)用于治療代謝/炎癥疾病，目前處于臨床前研究階段。

截圖來源：摩熵醫(yī)藥全球藥物研發(fā)數(shù)據(jù)庫

NLRP3炎癥小體是先天免疫應(yīng)答的關(guān)鍵組成部分，由各種刺激（如PAMP、DAMP和組織損傷訊號）激活。當(dāng)感知到細胞內(nèi)損傷訊號時，會觸發(fā)炎癥小體復(fù)合物的組織。該炎癥小體復(fù)合物導(dǎo)致IL-1β、IL-18和GasderminD的成熟，以促進下游炎癥反應(yīng)以及細胞焦亡。

不當(dāng)激活NLRP3與多種炎癥性疾病有關(guān)，包括炎癥性腸病、代謝性疾病和神經(jīng)退行性疾病。值得注意的是，大量的臨床前及臨床研究已表明，NLRP3炎性小體是肥胖癥的關(guān)鍵治療靶點。

截圖來源：摩熵醫(yī)藥全球藥物研發(fā)數(shù)據(jù)庫

作為一種新型、高效、選擇性的NLRP3抑制劑，TT-02332可有效抑制過度炎癥，并具有良好的劑量依賴性。體外試驗結(jié)果表明，TT-02332對人巨噬細胞系THP-1及人全血中的NLRP3炎癥小體具有強效抑制作用，突顯了其潛在的臨床療效。此外，TT-02332表現(xiàn)出較高的選擇性，對NLRP3的選擇性較其他炎癥小體超過1000倍。

據(jù)摩熵醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫（https://vip.pharnexcloud.com/?zmt-mhwz）顯示，全球尚無NLRP3靶向藥獲批上市。目前，共有超30款NLRP3在研管線在海外開展臨床試驗，最快的在Ⅱ/Ⅲ期階段。