前言PREFACE

11月30日，歌禮制藥對(duì)外發(fā)布重磅公告，正式選定首款口服GLP-1R/GIPR/GCGR三靶點(diǎn)激動(dòng)劑多肽ASC37口服片作為臨床開(kāi)發(fā)候選藥物，核心瞄準(zhǔn)肥胖癥治療領(lǐng)域。根據(jù)規(guī)劃，歌禮將在2026年第二季度向美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）遞交該藥物治療肥胖癥的新藥臨床試驗(yàn)申請(qǐng)（IND），標(biāo)志著其在減重藥物領(lǐng)域的研發(fā)進(jìn)入關(guān)鍵推進(jìn)階段。

事件核心信息披露

PART 01

1

臨床開(kāi)發(fā)候選藥物落地

ASC37口服片是歌禮自主研發(fā)的腸促胰素（incretin）類候選藥物，憑借獨(dú)特的三靶點(diǎn)設(shè)計(jì)與技術(shù)優(yōu)勢(shì)，從研發(fā)管線中脫穎而出，成為公司重點(diǎn)推進(jìn)的減重治療候選藥物，這也是歌禮在GLP-1受體相關(guān)藥物領(lǐng)域的重要突破。

2

IND申請(qǐng)關(guān)鍵規(guī)劃

歌禮明確了該藥物的臨床推進(jìn)時(shí)間表，針對(duì)肥胖癥適應(yīng)癥的IND申請(qǐng)將聚焦美國(guó)市場(chǎng)，計(jì)劃于2026年第二季度完成遞交，后續(xù)將根據(jù)監(jiān)管要求推進(jìn)臨床試驗(yàn)相關(guān)工作，為藥物后續(xù)上市奠定基礎(chǔ)。

藥物核心技術(shù)與研發(fā)支撐

PART 02

1

三靶點(diǎn)協(xié)同設(shè)計(jì)，強(qiáng)化藥理活性

ASC37口服片的核心優(yōu)勢(shì)在于其GLP-1R、GIPR和GCGR三靶點(diǎn)激動(dòng)劑的多肽結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)。

體外實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示，該藥物對(duì)三個(gè)靶點(diǎn)的激動(dòng)活性均表現(xiàn)突出，相較于同類藥物retatrutide，其對(duì)GLP-1R的激動(dòng)活性強(qiáng)約5倍，對(duì)GIPR和GCGR的激動(dòng)活性均強(qiáng)約4倍，三靶點(diǎn)協(xié)同作用有望實(shí)現(xiàn)更優(yōu)的減重治療效果。

2

雙技術(shù)加持，突破口服給藥瓶頸

ASC37口服片的研發(fā)整合了歌禮兩大核心技術(shù)。一方面，通過(guò)基于結(jié)構(gòu)的AI輔助藥物發(fā)現(xiàn)技術(shù)完成藥物分子的自主發(fā)現(xiàn)與優(yōu)化，確保分子設(shè)計(jì)的精準(zhǔn)性與高效性；另一方面，采用歌禮自主研發(fā)的POTENT制劑技術(shù)，有效解決了多肽類藥物口服生物利用度低的行業(yè)痛點(diǎn)，為藥物的口服給藥可行性提供了關(guān)鍵技術(shù)支撐。

臨床前研究關(guān)鍵數(shù)據(jù)亮點(diǎn)

PART 03

1

口服生物利用度實(shí)現(xiàn)重大突破

在非人靈長(zhǎng)類動(dòng)物的頭對(duì)頭研究中，ASC37口服片（POTENT制劑）的平均絕對(duì)口服生物利用度達(dá)到4.2%，顯著優(yōu)于采用口服SNAC制劑技術(shù)的同類重磅藥物：分別約為司美格魯肽的9倍、替爾泊肽的30倍以及retatrutide的60倍，大幅提升了藥物口服后的吸收效率。

2

藥物暴露量?jī)?yōu)勢(shì)顯著

口服給藥后，以藥時(shí)曲線下面積（AUC）為評(píng)價(jià)指標(biāo)，ASC37口服片（POTENT制劑）的藥物暴露量約為retatrutide（口服SNAC制劑）的57倍，意味著在相同給藥條件下，ASC37口服片能在體內(nèi)形成更穩(wěn)定、有效的藥物濃度，為療效發(fā)揮提供了保障。

3

長(zhǎng)效給藥特性凸顯

臨床前研究數(shù)據(jù)顯示，ASC37口服片在非人靈長(zhǎng)類動(dòng)物體內(nèi)的平均表觀半衰期約為56小時(shí)，這一長(zhǎng)效特性支持每日一次或更低頻率的口服給藥方案，相較于高頻次給藥，能顯著提升患者用藥依從性，為臨床應(yīng)用帶來(lái)便利。

行業(yè)與臨床價(jià)值展望

PART 04

1

藥物可及性不足

ASC37口服片的臨床開(kāi)發(fā)推進(jìn)，不僅是歌禮在減重藥物領(lǐng)域的重要布局，也為肥胖癥治療領(lǐng)域帶來(lái)了新的可能。

當(dāng)前，GLP-1受體激動(dòng)劑類藥物已成為減重治療的主流方向，而三靶點(diǎn)設(shè)計(jì)結(jié)合高生物利用度的口服制劑技術(shù)，使ASC37口服片具備了差異化競(jìng)爭(zhēng)優(yōu)勢(shì)。未來(lái)，隨著臨床試驗(yàn)的推進(jìn)，若能順利驗(yàn)證其安全性與有效性，有望為肥胖癥患者提供更優(yōu)質(zhì)的治療選擇，同時(shí)也將進(jìn)一步豐富歌禮的創(chuàng)新藥管線，強(qiáng)化其在代謝性疾病治療領(lǐng)域的行業(yè)地位。