前言PREFACE

2026年4月17日，浙江同源康醫(yī)藥股份有限公司正式宣布，其自主研發(fā)的下一代口服小分子GLP-1R激動劑TY-3002成功被提名為臨床前候選化合物（PCC）。當(dāng)前全球減重藥物研發(fā)正加速邁向口服化、高效化、高質(zhì)量新階段，TY-3002直擊口服小分子GLP-1R領(lǐng)域受體結(jié)合效率不足、分子溶解度低下兩大行業(yè)痛點，憑借突破性分子設(shè)計與優(yōu)異臨床前表現(xiàn)，展現(xiàn)出同類最佳研發(fā)潛力，為肥胖及2型糖尿病等代謝疾病提供了更優(yōu)的口服治療新方向。

創(chuàng)新定位：核心戰(zhàn)略管線

PART 01

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研發(fā)對標與賽道布局

TY-3002為同源康醫(yī)藥核心戰(zhàn)略管線產(chǎn)品，直接對標已獲FDA批準上市的禮來Orforglipron，聚焦口服GLP-1R小分子藥物研發(fā)，填補領(lǐng)域技術(shù)短板。

與傳統(tǒng)多肽類GLP-1藥物（如司美格魯肽口服制劑Rybelsus）相比，小分子GLP-1R激動劑具有無需吸收促進劑、不受飲食限制、生產(chǎn)成本更低等顯著優(yōu)勢，是當(dāng)前減重藥物研發(fā)的主流方向。

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研發(fā)技術(shù)支撐

研發(fā)團隊依托GLP-1受體-配體結(jié)合機制深度解析，融合計算機輔助藥物設(shè)計（CADD）與人工智能技術(shù)，完成分子結(jié)構(gòu)創(chuàng)新，構(gòu)建自主知識產(chǎn)權(quán)壁壘，具備清晰的自由實施（FTO）權(quán)。截至目前，TY-3002相關(guān)技術(shù)已申請多項國內(nèi)外發(fā)明專利，為產(chǎn)品全球開發(fā)與商業(yè)化提供堅實法律保障。

技術(shù)突破：破解核心瓶頸

PART 02

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雙氫鍵帽：革新受體結(jié)合機制

突破傳統(tǒng)受體結(jié)合區(qū)域認知，發(fā)現(xiàn)全新受體錨定位點，設(shè)計獨特“雙氫鍵帽”結(jié)構(gòu)。該結(jié)構(gòu)可觸達競品未覆蓋的關(guān)鍵受體區(qū)域，通過新增氫鍵網(wǎng)絡(luò)穩(wěn)固受體胞外域與跨膜域界面，強化下游G蛋白信號傳導(dǎo)，筑牢強效療效的分子基礎(chǔ)。

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溶解度開關(guān)：攻克成藥共性難題

針對GLP-1R小分子水溶性差的行業(yè)痛點，在分子骨架引入專有溶解度調(diào)控“開關(guān)”，顯著提升動力學(xué)溶解度與生物利用度，實現(xiàn)不同動物物種、不同劑量下的成比例口服吸收，為復(fù)方開發(fā)與聯(lián)合用藥奠定基礎(chǔ)。

藥效安全：數(shù)據(jù)安全可控

PART 03

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減重效能突出

在hGLP-1R飲食誘導(dǎo)肥胖（DIO）小鼠頭對頭試驗（1.0mg/kg，口服每日一次，連續(xù)21天）中，TY-3002組體重下降31.51%，同等劑量競品組降幅22.82%；扣除對照組自然減重后，TY-3002凈減重療效24.58%，較競品15.89%的凈減重效果提升54.6%，減重效能顯著躍升。

同時，TY-3002成功破解減重領(lǐng)域“減脂掉肌肉”的核心痛點，實現(xiàn)高質(zhì)量減重。試驗21天后，TY-3002組小鼠脂肪占比降至21.4%，瘦體重占比達61.6%；實現(xiàn)了高燃脂、保肌肉的效果，有效降低代謝下降與體重反彈風(fēng)險。

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臨床前安全性優(yōu)異

在長期給藥頭對頭試驗中，TY-3002各劑量組均展現(xiàn)良好耐受性，未觀察到肝臟重量異常，且與治療相關(guān)的AST、ALT肝酶水平呈輕微下降，肝臟安全性明顯優(yōu)于同類產(chǎn)品。在胃腸道耐受性評估中，TY-3002組小鼠腹瀉、嘔吐等不良反應(yīng)發(fā)生率與Orforglipron組相當(dāng)，且未出現(xiàn)劑量依賴性增加趨勢。

戰(zhàn)略價值：創(chuàng)新賦能產(chǎn)業(yè)

PART 04

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知識產(chǎn)權(quán)壁壘牢固

TY-3002憑借原創(chuàng)分子設(shè)計構(gòu)建了完整的自主知識產(chǎn)權(quán)體系，具備清晰的自由實施（FTO）權(quán)，無專利侵權(quán)風(fēng)險，為產(chǎn)品后續(xù)全球開發(fā)與商業(yè)化奠定基礎(chǔ)。

同源康醫(yī)藥已圍繞TY-3002的分子結(jié)構(gòu)、制備工藝、適應(yīng)癥拓展等方面申請了12項核心發(fā)明專利，其中4項已進入PCT國際階段，覆蓋中國、美國、歐洲、日本等主要醫(yī)藥市場，構(gòu)建了嚴密的專利保護網(wǎng)絡(luò)。

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產(chǎn)業(yè)與臨床價值凸顯

TY-3002的研發(fā)突破，彰顯了同源康醫(yī)藥在小分子創(chuàng)新藥領(lǐng)域的自主研發(fā)實力。作為同源康核心戰(zhàn)略管線產(chǎn)品，其正全力推進后續(xù)研發(fā)進程，有望成為全球領(lǐng)先的口服GLP-1R激動劑，為肥胖、糖尿病患者提供更高效、安全、便捷的治療選擇，推動國內(nèi)減重創(chuàng)新藥產(chǎn)業(yè)邁向高質(zhì)量發(fā)展新階段。