許多中老年人長期受慢性疼痛困擾。持續(xù)的腰背疼痛甚至全身酸痛，常嚴(yán)重影響日常生活，導(dǎo)致生活質(zhì)量顯著下降。

在藥物治療方面，許多人只熟悉布洛芬、雙氯芬酸鈉等非甾體抗炎藥。這類藥物雖能暫時緩解疼痛，但通常僅適用于急性期短期使用。長期服用可能引起胃黏膜損傷、消化道出血，引發(fā)心血管疾病等嚴(yán)重不良反應(yīng)。

需要明確的是，慢性疼痛并非僅由“炎癥”引起，還有一個常被忽視的關(guān)鍵因素——肌肉。肌肉長期勞損后會啟動保護(hù)機(jī)制，即通過緊張收縮來限制活動。然而，持續(xù)的痙攣會導(dǎo)致肌肉缺血、缺氧，并產(chǎn)生致痛物質(zhì)，從而加劇疼痛；疼痛又進(jìn)一步刺激神經(jīng)，引發(fā)更嚴(yán)重的痙攣，使人陷入“疼痛–痙攣–疼痛加重”的惡性循環(huán)。

隨著醫(yī)學(xué)研究和藥物研發(fā)的不斷進(jìn)步，慢性疼痛的治療理念正在更新。目前，醫(yī)學(xué)界已將目光投向另一類重要藥物——肌松鎮(zhèn)痛藥。這類藥物能夠緩解并改善肌肉痙攣引起的疼痛，從而從更深層次干預(yù)慢性疼痛。

2025年獲批上市的原研新藥——凱萊通鹽酸替扎尼定口服溶液，為中老年人打破肌肉痙攣所致的疼痛循環(huán)提供了新的治療選擇。

鹽酸替扎尼定口服溶液的劑型優(yōu)勢

鹽酸替扎尼定是一種中樞性α2腎上腺素受體激動劑。它并非直接作用于肌肉，而是作用于過度興奮的運(yùn)動神經(jīng)元，通過抑制脊髓多突觸反射來降低肌張力，從而從源頭上阻斷“疼痛–痙攣”的惡性循環(huán)。臨床數(shù)據(jù)顯示，對于椎間盤源性腰痛，該藥能顯著降低VAS疼痛評分并改善功能障礙指數(shù)。

作為國內(nèi)首個獲批的肌松鎮(zhèn)痛藥口服溶液劑型，鹽酸替扎尼定口服溶液相比普通片劑具有以下獨(dú)特優(yōu)勢：

1. 起效更快，鎮(zhèn)痛更及時

與片劑需經(jīng)胃腸道崩解、溶出后才能吸收起效不同，口服溶液無需崩解過程，可直接通過消化道黏膜吸收入血，0.84小時即可達(dá)到血藥濃度峰值，從而更快緩解疼痛。

2. 用藥劑量更靈活

鹽酸替扎尼定雖鎮(zhèn)痛效果良好，但可能出現(xiàn)嗜睡、口干等反應(yīng)，且個體對藥物的敏感性差異較大?？诜芤簞┬捅阌谑褂萌∷幤鲗崿F(xiàn)精準(zhǔn)、靈活的劑量調(diào)整。對老年人等高敏感人群而言，可從極低劑量開始，根據(jù)身體反應(yīng)和耐受情況，實現(xiàn)個體化的“劑量滴定”。

3. 提高用藥依從性

對于老年人及重癥患者，口服溶液易于吞咽，能夠更輕松的送服藥物，甚至可以用于鼻飼患者，能顯著改善用藥體驗，有助于提高長期治療的依從性。

鹽酸替扎尼定口服溶液的安全性優(yōu)勢

作為作用于神經(jīng)系統(tǒng)的肌松鎮(zhèn)痛藥，許多患者擔(dān)心其對胃腸道的副作用、對正常肌肉的影響及成癮性等。實際上，鹽酸替扎尼定口服溶液在這三方面具有獨(dú)特的安全性優(yōu)勢。

1. 具有胃黏膜保護(hù)作用

“是藥三分毒，止痛藥傷胃”是很多人的固有認(rèn)知。非甾體抗炎藥確實可能損傷胃腸道黏膜，甚至引發(fā)消化道出血。

而鹽酸替扎尼定口服溶液對胃部的刺激較小。2024年3月發(fā)表于《Journal of Pain Research》的一篇藥理學(xué)綜述指出，鹽酸替扎尼定不僅能改善肌痙攣疼痛，還具有獨(dú)特的胃黏膜保護(hù)作用。該作用與其藥理學(xué)機(jī)制相關(guān)：激活腎上腺素能受體可減少胃酸分泌，并對胃黏膜產(chǎn)生保護(hù)效應(yīng)。

當(dāng)鹽酸替扎尼定口服溶液與非甾體抗炎藥聯(lián)用時，不僅能增強(qiáng)鎮(zhèn)痛效果，其胃黏膜保護(hù)作用還可降低非甾體抗炎藥的胃腸道副作用發(fā)生率，從而提高治療耐受性與依從性。

2. 不易引起全身乏力

常見肌松藥（如乙哌立松、巴氯芬等）可能導(dǎo)致明顯乏力與嗜睡，影響日常活動。鹽酸替扎尼定口服溶液定作用更具選擇性，主要針對病理性肌緊張，對維持正常姿勢和活動的肌力影響較小，因此不易引起全身乏力或四肢不穩(wěn)。

3. 無成癮性，無需擔(dān)心藥物依賴

鹽酸替扎尼定口服溶液定作用于中樞，有人可能聯(lián)想到“成癮性”。實際上，這與早期肌松藥（如地西泮）不同，后者確有鎮(zhèn)靜、成癮及增加老年人跌倒風(fēng)險的問題。但鹽酸替扎尼定口服溶液定不屬于鎮(zhèn)靜催眠藥，也無地西泮、卡立普多等藥物的生理成癮性與濫用風(fēng)險。同時，它也不同于曲馬多等阿片類藥物，停藥后不會出現(xiàn)戒斷癥狀。

無成癮性、無戒斷反應(yīng)的特點，使鹽酸替扎尼定口服溶液更適合慢性疼痛的長期管理，尤其對需長期用藥的老年群體更具安全性。

結(jié)語

慢性疼痛雖非絕癥，卻如鈍刀磨人，持續(xù)消耗身心。凱萊通鹽酸替扎尼定口服溶液為我們提供了一個“起效更快、劑量更準(zhǔn)、不傷胃、不成癮”的新選擇。尤其可通過口服溶液的劑量滴定優(yōu)勢，從低劑量開始尋找個體的“最佳劑量”，配合運(yùn)動康復(fù)，有助于打破疼痛枷鎖。

當(dāng)然，任何藥物均應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。鹽酸替扎尼定口服溶液定雖療效良好、安全性較高，仍需注意用藥初期（尤其是前一個月）監(jiān)測肝功能，并關(guān)注可能出現(xiàn)的嗜睡、口干等副作用。

參考文獻(xiàn)
[1] 中國慢性腰背痛診療指南（2024版）. 中華疼痛學(xué)雜志, 2024, Feb Vol.20,No.1
[2] Tizanidine: Advances in Pharmacology & Therapeutics and Drug Formulations. J Pain Res. 2024 Mar 21.